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发布时间:2023-02-14 20:04:28 作者:知网小编 来源:www.it54.cn
恶唑烷酮类. 新一类的抗菌药恶唑烷酮类英文名为Zyvox,化学名为(S)-N-((3-(3-氟-4-(4-吗啉基)苯基)-2-氧代-5-恶唑烷基)甲基)乙酰胺。. 恶(恶)唑烷四类抗菌药物是八十年代逐步发展起来的一类新型的全合成抗生素。.
Shinabarger等在研究中证实了恶唑烷酮类物质不作用于翻译的延长和终止阶段,不影响met-tRNA和fmet-tRNA的合成。 在以后的研究中,Lin等用放射标记的 [14C]利奈唑烷(linezolid,U-100766)测定出恶唑烷酮类药物与核糖体的结合特异地发生在50S 亚基上,这种结合可被氯霉素、林可霉素等竞争性抑制。 已知氯霉素、林可霉素作用机制为抑制肽酸转移酶并能与23SrRNA中某些位点的核苷酸发生作用,从而阻止肽链延长,并能影响翻译的终止阶段。
恶唑烷酮类对完整的大肠杆菌没有作用,但当大肠杆菌细胞壁通透性增强时却具有抗菌活性,这是由于在完整的革兰氏阴性杆菌细胞壁上存在外排泵,可把细胞内药物主动外排到胞外,从而降低了细胞内药物浓度。 革兰阳性菌:恶唑烷酮类除最早合成的S-6123抗菌活性较低外,其余均显示了较强的抗革兰阳性球菌活性。 早期合成物 DUP105、DuP721对金黄色葡萄球菌、β-溶血性链球菌、表皮葡萄球菌、肠球菌等的敏感性较强,其MIC90分别为8-16mg/L和2- 4mg/L。利奈唑烷和艾培唑烷(eperezolid, U-100592)对金黄色葡萄球菌的MIC90均≤ 4.0mg/L,对表皮葡萄球菌的MIC90分别≤2mg 和≤1mg/L。